Doxepina – Trata insônia e melhora qualidade do sono

Efeitos da doxepina para manutenção do tempo total de sono, qualidade e quantidade do sono, reduz despertares precoces, apresentando ainda segurança e boa tolerância.

A insônia é, inegavelmente uma das principais queixas nos consultórios médicos, quanto a quantidade e qualidade do sono sendo mais frequente em idosos maiores de 65 anos. Pode aparecer também em adultos e o desafio é como acabar com a insônia?

Surpreendentemente, acabar com a insônia é um desafio para indivíduos que procuram por tratamento médico afim de melhorar a manutenção do sono tanto de modo natural quanto farmacológico.

Entre as queixas frequentes estão, manutenção do sono durante o tempo total de sono, similarmente despertar entre períodos do sono como também acordar antes do horário previsto. No entanto as opções terapêuticas atuais são limitadas.

(Rojas-Fernandez; Chen, 2014; Roth et al., 2007)

A insônia pode ser influenciada por diferentes fatores 

Comumente já é conhecido que os distúrbios do sono podem não só aparecer sem uma causa específica como também estar associada a uma preocupação, cansaço, estresse, medo, insegurança ou até mesmo por alguma desordem fisiológica.

Alterações fisiológicas –  Entre as desordens fisiológicas estão, o processo de envelhecimento que leva a alterações nos níveis hormonais como por exemplo a redução dos índices de melatonina bem como também a inatividade da mesma.

Desordens de origem patológica – Outro fator que pode ser considerado importante no aparecimento da insônia são as desordens de origem patológica não apenas a depressão, mas também ansiedade e estresse.

(Rojas-Fernandez; Chen, 2014)

Prejuízos da insônia

Ademais a insônia por si só já é incômoda, mas também outras desvantagens podem aparecer, especialmente, na população idosa.

De tal forma que além da insônia (dificuldade de manutenção adequada do sono) bem como despertar antes do amanhecer.

A insônia ainda pode ter por consequência, prejuízos na memória, concentração, desempenho diurno nas tarefas ou trabalho ou ao conduzir máquinas. Além disso, pode também apresentar maior risco de quedas.

(Rojas-Fernandez; Chen, 2014)

Efeitos da doxepina para tratar insônia

Doxepina é um dos antidepressivo tricíclicos frequentemente prescritos para insônia. A doxepina é utilizada em baixas doses por ser um antagonista seletivo de receptores de histamina (H1 e H2).

No entanto, estudos demonstraram que a doxepina em doses baixas melhora o sono em adultos mais velhos com um perfil de segurança considerável em contrapartida seu uso não é indicado em altas doses devido a estimular efeitos anticolinérgicos.

(Krystal et al., 2010; Krystal et al., 2019)

Doxepina atua nos receptores de histamina

Decerto a histamina esta entre os principais neurotransmissores que afetam o estado de vigília. A doxepina atua primordialmente sobre a inibição de receptores H1 de histamina, e desse modo induz sonolência. Todavia o bloqueio dos receptores H1 induz sedação letargia e com efeito melhora o sono, por meio da redução da interrupção do sono.

(Krystal et al., 2010; Krystal et al., 2019)

Indicação e benefícios de doxepina para tratar a insônia

• Melhora de distúrbios do sono primário em adultos e idosos
• Reduz distúrbios da insônia primária crônica
• Diminui despertares precoces
• Efetivo na  terapêutica de distúrbios do comportamento
• Efeito terapêutico também sobre desordens da ansiedade

(Almasi et al.,2020; Özkaya et al., 2019; Katwalaet al., 2013; Krystal et al., 2010; Krystal et al., 2019)

Um mesmo fármaco, diferentes efeitos

A escolha da terapêutica, principalmente, no público idoso necessita de cuidados também com os efeitos adversos e colaterais que tal fármaco pode apresentar.

Entretanto, a doxepina possui também propriedade anticolinérgicas e antinoradrenérgicas significativas. Todavia em baixas  doses (inferiores a 25 mg) apresenta alta seletividade pelos receptores H1.

Em contrapartida em doses acima de 25 mg a seletividade para os receptores H1 é perdida alcançando outros receptores, tendo por consequência efeitos, muscarínicos, colinérgicos e também noradrenérgicos.

(Rojas-Fernandez; Chen, 2014)

Possíveis reações adversas ao uso de doxepina

Com efeito doses ultrabaixo de doxepina (3 mg e 6 mg ao dia) exibiram potente e alta seleção para os receptor H1, mostrando-se não só segura e bem tolerada, como também com poucos ou até mesmo isenta dos efeitos antimuscarínicos.

Entre os sintomas apresentados estão

• Sedação
• Dor de cabeça
• Sonolência
• Boca seca
• Hipotensão ortostática
• Sudorese
• Constipação

(Almasi et al.,2020; Özkaya et al., 2019; Katwala et al., 2013; Rojas-Fernandez; Chen, 2014)

Estudo

Eficácia e segurança no uso de baixas doses de doxepina (1mg, 3mg e 6mg) na terapêutica de distúrbios do sono para acabar com a insônia. De acordo com 67 adultos portadores de insônia primária, idade de 18 a 64 anos, direcionados para uma avaliação por 2 noites após uso de diferentes doses de doxepina 1, 3 e 6 mg ou placebo por 5 a 12 dias. No entanto os períodos de sono (primeiro, segundo e terceiro tempo do sono da noite) foram avaliados usando polissonografia (PSG).

 Doxepina pode tratar a insônia

• Com efeito o uso de doxepina em baixas doses (1, 3 e 6mg) melhorou a manutenção e a duração do sono
• As doses de doxepina 3 e 6mg mostraram melhores resultados na indução do sono de modo geral

Graf. 1- Tempo total, duração e qualidade do sono

• Com efeito doxepina mostrou significativos resultados, principalmente nas doses de 3 e 6mg comparado ao grupo placebo
• O uso de doxepina mostrou-se seguro e bem tolerado, e também baixa incidência de efeitos adversos

Tab. 1- Melhora tempo total de sono doses de 3 e 6 mg de doxepina

(Roth et al., 2007)

Referências

Na escrita do post acessamos algumas referências de literaturas que se encontram neste link Referências post.