SymSitive

Symsitive (INCI name: Pentylene Glycol, 4-t-Butylcyclohexanol) leva a modulação da resposta neurosensorial, tolerabilidade cutânea melhorada e alivio rápido da sensação de queimação e ardência, sintomas presentes na  rosácea

Hipersensibilização cutânea

A hipersensibilidade cutânea é uma condição de pele que afeta muitos indivíduos, principalmente aqueles acometidos por desordens de pele, como dermatite de contato irritante, dermatite perioral, irritações cutâneas esporádicas ou até mesmo frequentes, como por exemplo a rosácea. O aparecimento dos sintomas da rosácea podem estar relacionados a diversos fatores, ligado a fatores ambientais, alimentares e uso de cosméticos.

(Sulzberger et al., 2016; Srour et al., 2019)

Os sintomas característicos são queimação, ressecamento, prurido, dor, edema estando estes associados a sintomas da inflamação e eritema. Os sintomas da rosácea podem ser transitórios ou lentamento progressivo.

(Schaller et al., 2017; Schoelermann et al., 2016)

Na fisiopatologia da rosácea está envolvida alterações vasculares e recrutamento de células inflamatórias, aumento dos receptores de capsaicina, ativação do potencial receptor transitório vanilóide 1 (TRPV1), alterações no fator de crescimento endotelial vascular (VEGF), catelicidina LL-37, MMP-9 e calicreína KLKs.

O tratamento dos sintomas da rosácea combina terapia oral e tópica para redução dos sintomas. Os diferentes mecanismos estão ligados as características dos diferentes tipos de rosácea, eritemato-telangiectásica, pápula/pústulas inflamatórias, rosácea fimatosa e ocular.

(Hernandez-Pigeon et al., 2018; Moustafa et al., 2014)

 

Fatores que contribuem para aparecimento da rosácea

Diferentes fatores podem contribuir para o aparecimento de sintomas incômodos e desconfortáveis como, ardência, queimação, eritema. O aparecimento desses sintomas podem estar associados a alteração neurosensorial, desregulação do sistema imune inato, alteração vascular e neurovascular e crescimento desordenado de microrganismos comensais.

(Hernandez-Pigeon et al., 2018; Moustafa et al., 2014)

Existem fatores que contribuem para a apresentação destes sintomas, calor, frio, poluição, radiação ultravioleta e ainda fatores ligados ao estilo de vida, uso de cosméticos, alimentação e uso de álcool. Alguns fatores estão ligados ao aparecimento da rosácea como desregulação do sistema imune inato, alteração vascular e neurovascular e crescimento de microrganismos.

(Sulzberger et al., 2016; Srour et al., 2019)

Diferentes fatores estão ligados a mecanismos que estimulam a hipersensibilidade cutânea, desenvolvendo a debilidade das barreiras cutâneas e susceptibilidade aumentada de fatores estressores endógenos e exógenos, e ainda fatores que desencadeiam processos inflamatórios, ressecamento e eritema.

(Sulzberger et al., 2016; Boonchai et al., 2018)

Diferentes propriedades para tratamento das desordens e sintomas da rosácea

Além do tratamento da lesões inflamatórias, o uso de substâncias com diferentes propriedades e mecanismos são necessários para o tratamento das desordens de pele, podendo ser de grande auxílio no alívio dos sintomas, cuidados com a aparência e melhora da qualidade de vida dos pacientes afetados por rosácea e seus sintomas muitas vezes incômodos e desconfortáveis.

(Schoelermann et al., 2016)

A melhora da funcionalidade de barreira, a elevação da síntese de glicoceramidas e alto potencial hidratante, faz parte das propriedades importantes e necessárias no tratamento da rosácea.  Outros mecanismos incluem ativos com propriedade anti-inflamatórias, estímulo do sistema imune e da melhora da proliferação e desenvolvimento da cicatrização, esses diferentes benefícios conseguem atuar sobre diferentes sintomas.

A hiperesponsividade foi relatada como causa subjetiva dos sintomas da hipersensibilidade e características como, queimação, ardência e formigamento. Neste contexto, as fibras nervosas nociceptivas, como as fibras nervosas sensorial A, C e fibras-δ estão envolvidas com a resposta exacerbada do organismo. Essas fibras são responsáveis pela expressão de receptores de cálcio transitorio potencial (TRP), sendo também localizados nos queratinócitos e nos fibroblastos.

(Sulzberger et al., 2016; Schoelermann et al., 2016)

Na pele a estimulação de receptor de TRPV1 (receptor vaniloide (VR1), foi associado com a dor cutânea, resultando em queimação e prurido. Uma vez que o receptor TRPV1 é ativado, um influxo de Ca2+ é iniciada, levando a despolarização iniciado pelo potencial de ação.

(Sulzberger et al., 2016; Schoelermann et al., 2016; Srour et al., 2019)

De acordo com Sulzberger e colabradores (2016) o TRPV1 pode ser estimulado através de calor e de fatores inflamatórios endógenos (bradicininas, fatores de crescimento, prostaglandinas) e ainda por capsaicina e o uso de SymSitive (4-t-butylcyclohexanol) pode atenuar esses efeitos incômodos e desconfortáveis sobre a pele acometida por diferentes desordens de pele.

Tratamento da rosácea

O uso de SymSitive leva a modulação na resposta neurosensorial da pele à irritação e ainda visa restabelecer o equilíbrio do sistema cutâneo, promovendo alívio rápido da sensação de queimação, ardência, alívio de eritema e efeito calmante a pele.

A utilização de symsitive promove alivio dos sintomas de irritação, queimação, dor e eritema. Além disso,  SymSitive ainda propícia boa tolerabilidade e eficácia na diminuição da vermelhidão presente na rosácea. Seu uso pode ser isolado os associados a outros ativos que estimulam a melhora da função de barreira e vascularização local.

(Schoelermann et al., 2016; Srour et al., 2019)

O SymSitive (4-t-butylcyclohexanol) é um antagonista específico dos receptores TRPV1 e pode ser utilizado devido a inibição de receptores TRPV1, aliviado os efeitos da hipersensibilidade por inibir as fibras nervosas hiper-reativas. Propiciando alívio dos sintomas de queimação e ardência, reduzindo a severidade do eritema, atuando como agente calmante.

(Schoelermann et al., 2016; Boonchai et al., 2018; Srour et al., 2019)

O uso de  SymSitive leva a modulação da resposta neurosensorial, melhora da tolerabilidade cutânea e redução da sensação de queimação e ardência, presentes na  rosácea e ainda pode ser utilizado para o alívio de algumas outras desordens de pele como a dermatite atópica, dermatite perioral e dermatite de contato irritante.

(Sulzberger et al., 2016; Srour et al., 2019; Del Rosso et al., 2019)

O tratamento da rosácea aborda a associação de ativos de uso oral e tópicos para atender aos diferentes tipos de rosácea e aos diferentes sintomas desencadeados por essa desordem de pele. A rosácea é definida em várias formas, rosácea eritemato-telangiectásica, pápula/pústulas inflamatórias, fimatosa e rosácea ocular. O tratamento da rosácea requer diferentes mecanismos e até a associação de diferentes ativos com atuações na melhora da funcionalidade de barreira, elevação da síntese de glicoceramidas, alto potencial hidratante, controle de microrganismos comensais e atividade sobre a hipersensibilidade e vascularização.

(Schoelermann et al., 2016)

O SymSitive® é um ativo com alto potencial para reduzir a hipersensibilidade cutânea (figura 1), por atuar na inibição de receptores TRPV1, levando a uma menor resposta sobre eritema, ardência e queimação por inibir fibras nervosas hiper-reativas e assim, pode ser uma alternativa vantajosa com efeito calmante no tratamento da rosácea e ainda de dermatites.

(Schoelermann et al., 2016; Boonchai et al., 2018; Srour et al., 2019)

Indicação e benefícios

  • Alívio rápido da sensação de queimação e ardência;
  • Diminui a vasodilatação;
  • Melhora a aparência da pele sensível ou acometida por rosácea;
  • Impede a liberação de moléculas pro-inflamatórias;
  • Reduz a inflamação;
  • Efeito calmante;
  • Eleva a tolerância da pele;
  • Melhora a aparência e qualidade de vida de indivíduos com rosácea.
(Schaller et al., 2019; Srour et al., 2019; Schoelermann et al., 2016; Boonchai et al., 2018)

Possíveis reações adversas

Não houve relatos até o momento.

Dose usual

1 a 3%

Estudo I

Estudo randomizado, controlado avaliou-se os efeitos do 4-t-butylcyclohexanol (SymSitive) e acetyl dipeptide-1 cetyl ester sobre a sensibilidade da pele. A pele foi sensibilizado com capsaicina de um lado da face. 31 mulheres com idade de 19 a 65 anos com percepção de pele sensível e altamente sensível. Os produtos 4-t-butylcyclohexanol (lado direito) e o acetyl dipeptide-1 cetyl ester (lado esquerdo), foram aplicados aleatoriamente na prega nasolabial em um dos lados. A severidade da queimação foi avaliada imediatamente após a aplicação de capsaicina em 1, 2, 5, 10 e 15 minutos após a aplicação (SCHOELERMANN, et al., 2016).

Resultados

  • Todos os indivíduos relataram sensação de queimação após a aplicação de ambos os produtos. O uso de ambos reduziram a sensação de queimação, bloqueando o receptor de TRPV1;
  • Os resultados entre os 2 produtos não tiveram diferenças significativas na redução dos sintomas sensação de queimação, ambos se mostraram eficazes no alívio da queimação.
(Schoelermann, et al., 2016)

Figura 1-  Voluntária de 65 anos, apresentando eritema após a aplicação de capsaicina e na sequência é administrado as duas substancias, lado direito acetyl dipeptide-1 cetyl ester e lado esquerdo 4‐t‐butylcyclohexanol e avaliados os resultados no alívio dos sintomas de irritação cutânea.

Irritação cutânea

Fonte: Schoelermann, et al., 2016

Estudo II

Um estudo clínico, incluiu 48 pacientes, com idade de 18 a 91 anos, foram analisados num período de 8 semanas. Eles fizeram uso de 4‐t‐butylcyclohexanol (SymSitive) veiculado em um creme, as análises ocorreram na semana 4 e ao final da semana 8. Os pacientes relataram já ter feito uso de metronidazol, pimecrolimus e antibióticos de uso tópico para controle dos sintomas.

Resultados

  • Os sintomas da dermatite perioral tiveram significativa redução após o uso de creme contendo 4‐t‐butylcyclohexanol (SymSitive) nas análises em 4 e 8 semanas;
  • A perda de água transepidermal foi reduzida e a hidratação do estrato córneo foi melhorada durante o período de tratamento;
  • O eritema foi consideravelmente melhorado no período de tratamento (figura 2 e 3);
  • Os pacientes portadores de doenças atópicas (83%) tiveram melhor resultados quando comparado aqueles que não possuíam dermatites (66%);
  • A severidade das lesões e a qualidade de vida dos pacientes foram significativamente melhorados.
(Srour et al., 2019)

Figura 2- Resultados da melhora clínica da dermatite perioral (a) antes do uso do 4‐t‐butylcyclohexanol e (b) após 8 semanas de uso do creme.

Hipersensibilização cutanea

Fonte: Srour et al., 2019

Figura 3- Melhora clínica da dermamtite perioral moderada grau 4 (c) e após 8 semanas o grau da dermatite passou a ser grau 1 (d).

Dermatitet perioral

Fonte: Srour et al., 2019

Outras sugestões de ativos para tratamento da rosácea disponíveis na Farmácia Artesanal para personalizar tratamentos da rosácea

AtivoPropriedades Dose usual
NiacinamidaAnti-inflamatório, eleva a hidratação, estimula síntese de ceramidas e função de barreira.1 a 4%
D-panthenolAção cicatrizante e hidratante, estimula síntese de moléculas importantes ao tecido epitelial.0,5 a 2%
Hemiesqualano®Agente emoliente, propicia maior hidratação e sensorial agradável a pele.2 a 10%
Ácido hialurônicoAlto potencial hidratante, regeneração, cicatrização e melhora funcionalidade do tecido cutâneo.1 a 10%
BrimonidinaAgonista do receptor alfa-2 adrenérgico, redução do eritema e potente vasoconstrição.0,3 a 1%
Ác. tranexâmicoAgente anti-fibrinolítico, modulação da imunidade e da angiogênese e melhora da função de barreira.0,3 a 5%
Ivermectina Anti-inflamatórias, modulação do sistema imune, inibição de ácaros Demodex.1%
MetronidazolRedução de moléculas que induzem a inflamação, ação antioxidante.0,7 a 1%
Lipowheat®Estimula a produção de glicoceramidas e ceramidas, reduz a perda de água transepidermal, melhora função de barreira.0,5 a 2%
SkinBioticsBifid O: Melhora significativa de vários parâmetros associados à inflamação, tais como diminuição da vasodilatação, edema, degranulação de mastócitos e liberação de TNF-α.

 

Lact B: Proporciona melhoras dos escores de severidade da dermatite atópica, possui potente atividade anti-inflamatória.

 

Strep C: Proporciona aumento da barreira da pele, melhora sinais e sintomas da dermatite atópica, reduz significativamente a xerose cutânea em idosos, aumenta a hidratação da pele.

2 a 10%
KopyeastEleva a hidratação, síntese de moléculas envolvidas na homeostase e imunidade cutânea.0,1 a 1%
OatLipid®Formação de filme molecular, reduz a perda de água transepidermal.1 a 5%
Efaderma®Homeostase cutânea, restaura a função de barreira, melhora a hidratação.0,5 a 3%
Aveia coloidalEleva a hidratação e aumenta a produção de ácidos graxos de cadeia curta.3 a 10%
Ác. azeláicoInibição de microrganismos, efeito antioxidante, modulação da diferenciação epidérmica.10 a 20%
Ac. GlicirrhizicoReduz irritação, atividade anti-inflamatória, reduz eritema.0,1 a 2%
AquaLicorice PTPotente atividade anti-inflamatória, reduz edema.0,5 a 1%

 

Referências

    1. Boonchai, W., Varothai, S., Winayanuwattikun, W., Phaitoonvatanakij, S., Chaweekulrat, P., & Kasemsarn, P. (2018). Randomized investigator-blinded comparative study of moisturizer containing 4-t-butylcyclohexanol and licochalcone A versus 0.02% triamcinolone acetonide cream in facial dermatitis. Journal of Cosmetic Dermatology.
    2. Del Rosso, J. Q., Tanghetti, E., Webster, G., Stein Gold, L., Thiboutot, D., & Gallo, R. L. (2019). Update on the Management of Rosacea from the American Acne & Rosacea Society (AARS). The Journal of clinical and aesthetic dermatology, 12(6), 17-24.
    3. Schaller, M., Almeida, L. M. C., Bewley, A., Cribier, B., Del Rosso, J., Dlova, N. C., Tan, J. (2019). Recommendations for rosacea diagnosis, classification and management: Update from the global ROSacea COnsensus (ROSCO) 2019 panel. British Journal of Dermatology.
    4. Schaller, M., Almeida, L. M. C., Bewley, A., Cribier, B., Dlova, N. C., Kautz, G., Tan, J. (2017). Rosacea treatment update: recommendations from the global ROSacea COnsensus (ROSCO) panel. British Journal of Dermatology, 176(2), 465-71.
    5. Schoelermann, A. M., Jung, K. A., Buck, B., Grönniger, E., & Conzelmann, S. (2016). Comparison of skin calming effects of cosmetic products containing 4-t-butylcyclohexanol or acetyl dipeptide-1 cetyl ester on capsaicin-induced facial stinging in volunteers with sensitive skin. Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology, 30, 18–20.
    6. Snaidr, V. A., Damian, D. L., & Halliday, G. M. (2019). Nicotinamide for photoprotection and skin cancer chemoprevention: A review of efficacy and safety. Experimental Dermatology, 28, 15-22.
    7. Srour, J., Bengel, J., Linden, T., Jovanovic, Z., Roggenkamp, D., Reinholz, M., Wollenberg, A. (2019). Efficacy of a skin care cream with TRPV1 inhibitor 4‐t‐butylcyclohexanol in the topical therapy of perioral dermatitis. Journal of Cosmetic Dermatology.
    8. Sulzberger, M., Worthmann, A.-C., Holtzmann, U., Buck, B., Jung, K. A., Schoelermann, A. M., Grönniger, E. (2016). Effective treatment for sensitive skin: 4-t-butylcyclohexanol and licochalcone A. Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology, 30, 9–17.
    9. Two, A. M., Wu, W., Gallo, R. L., & Hata, T. R. (2015). Rosacea. Journal of the American Academy of Dermatology, 72(5), 761–70.
    10. Varothai, S., Winayanuwattikun, W., Phaitoonwattanakij, S., Kasemsarn, P., & Boonchai, W. (2018). An investigator-blinded, randomized, prospective, comparative study of efficacy of four anti-inflammatory and barrier hand moisturizers in patients with chronic hand dermatitis. Dermatologic Therapy, e12670.
    11. Yasaman Mansouri, MD; Gary Goldenberg, MD. (2014). Devices and Topical Agents for Rosacea Management. 94(1), 21-25.
Faça o download do arquivo no link abaixo e saiba mais sobre o assunto.

Você precisa estar logado para ver este conteúdo.
Após análise do cadastro, a Farmácia Artesanal se reserva no direito de não autorizar o acesso ao conteúdo técnico.
Conforme a RDC23/2008, art. 36 – Para a divulgação de informações sobre medicamentos manipulados é facultado às farmácias o direito de fornecer, exclusivamente, aos profissionais habilitados a prescrever.

 

Veja outros artigos

Telemedicina
Médicos

Telemedicina

Conforme o cenário atual, no enfrentamento da infecção por Covid-19, a telemedicina torna-se uma ferramenta primordial para a assistência médica ainda que por intermédio de

Deixe um comentário