Quelina

O vitiligo é uma leucoderma idopática, frequentemente com um curso progressivo que causa destruição de melanócitos. A quelina é um furocromo de ocorrência natural, que quando combinados com radiação ultravioleta artificial (UV) A ou radiação solar (KUVA), estes são relatados para pigmentar a pele com vitiligo tão eficazmente como a fotoquimioterapia com PUVA (Psoralenos e UVA) (CARLIE, et al., 2003). Possui propriedades fototerapêuticas que são similares à dos psoralenos, mas com efeitos citotóxicos e de mutação no DNA substancialmente menores (DE LEEUW, et al., 2011).

Culturas de melanócitos normais humanos, células de melanoma Mel-1 e fibroblastos foram tratados com Quelina e radiação UVA (KUVA), para avaliação de seu efeito na proliferação celular. Os resultados mostram que a quelina estimulou a proliferação de células de melanoma Mel-1 e fibroblastos com concentrações entre 1mmol/L e 0,5mmol/L com um efeito de pico a 0,01mmol/L de Quelina. Em contraste, a Quelina inibiu a proliferação de fibroblastos ao longo de todas as concentrações testadas (CARLIE, et al., 2003).

Em concentrações acima de 0,5mmol/L, a Quelina mostrou-se citotóxica em ambas as células, melanócitos e fibroblastos. A exposição de células tratadas com Quelina com doses únicas de radiação UVA entre 150 e 280 mJ/cm2 resultou em um efeito proliferativo ressaltado. A Quelina associada a UVA também estimulou a atividade da enzima melanogênica de células pigmentadas. Com o tratamento mais eficaz em 0,01mmol/L de Quelina e 250 mJ/cm2 de UVA (CARLIE, et al., 2003).

Os ensaios de Western blot, Northern blot e RT-PCR revelaram que estes aumentos de atividade da enzima melanogênica não foram devidas ao aumento na expressão gênica ou a síntese de proteínas. O tratamento com UVA resultou num aumento da glicosilação da enzima e esta relacionado ao aumento da melanogênese. Logo, a Quelina ativada pela UVA estimula a proliferação de melanócitos e a melanogenese (CARLIE, et al., 2003).

Um estudo piloto realizado com 33 pacientes avaliou a efetividade de KUVA (Quelina + UVA) local e PUVA (Psoraleno + UVA) sistêmica na terapia para vitiligo e para comparar, em termos de duração, a repigmentação. Foram observados que a KUVA local requer um período de duração maior de tratamento e altas doses de UVA. A indução da repigmentação com KUVA depende da idade dos pacientes, e foram encontrados bons resultados com indivíduos mais jovens (81,76% de repigmentação – 1,48 x idade em anos). Não foi observado nenhum efeito adverso no tratamento com KUVA local. Eritema, irritação e distúrbios gastro-intestinais ocorreram em muitos pacientes tratados com PUVA (VALKOVA, et al., 2004).

Os resultados demonstram que a KUVA local pode efetivamente induzir a repigmentação de peles afetadas com vitiligo com a mesma eficácia quando comparado com o uso de PUVA sistêmica, promovendo uma duração do tempo de tratamento longo o suficiente (VALKOVA, et al., 2004).

A encapsulação de Quelina em lipossomas baseados em fosfatidilcolina tem um alto potencial para colocar dentro do folículo capilar o seu conteúdo de moléculas, aumentando a penetração da Quelina em áreas com melanócitos inativos. L-fenilalanina é adicionado à formulação para promover estabilidade, além disso, alguns estudos mostram que a fenilalanina é efetiva, tanto oral quanto tópica, em associação com UVA para o tratamento do vitiligo. Assim, estudiosos avaliaram a Quelina lipossomada (Quelina 0,005% e L-fenilalanina 0,1%) em combinação com terapia de luz ultravioleta (KPLUV) em 65 pacientes com vitiligo vulgaris e 9 pacientes com vitiligo universalis, a média de tempo de vitiligo entre os pacientes foi de 15 anos (DE LEEUW, et al., 2003).

Após um período médio de tratamento de 12 meses (10–12 meses) 72% dos locais tratados tiveram uma resposta de repigmentação de 50 a 100%. A repigmentação em mais de 50% foi ativada na face em 72%, nas costas em 59%, nos braços em 58% e nas mãos em 65% (DE LEEUW, et al., 2003).

Fonte: De Leeuw, et al., 2003.

Foi avaliada a eficácia da aplicação de Luz excimer monocromática 308nm (MEL), tanto em monoterapia quanto em combinação com pomada de Quelina a 4%, no tratamento do vitiligo. Participaram do estudo 48 pacientes (36 homens e 12 mulhers) e estes forma divididos em 3 grupos: Grupo 1 incluiu 16 pacientes tratados com MEL308nm uma vez na semana e vitamina E oral; Grupo 2 incluiu 16 pacientes tratados com MEL 308nm combinado com Quelina 4% em pomada e vitamina E oral; Grupo 3 (grupo controle) os 16 pacientes foram tratados apenas com vitamina E oral (SARACENO, et al., 2009).

A eficácia foi avaliada no final de 12 semanas baseada na porcentagem de repigmentação. O Grupo 1 apresentou moderada repigmentação em 12,5% dos pacientes, boa repigmentação em 62,5% e excelente repigmentação em 25% dos pacientes. O Grupo 2 apresentou moderadas repigmentação em 12,5% dos pacientes, boa repigmentação em 31,25% e excelente repigmentação em 56,25% dos casos (SARACENO, et al., 2009).

O Grupo 3 (controle) mostrou moderada repigmentação em 18,75%, boa em 6,25%, enquanto 62,5% dos pacientes não apresentaram sinais de repigmentação. A resposta clinica dos grupos 1 e 2 foi alta compara ao grupo controle, sem diferenças significativas entre eles. Mas a associação de MEL 308 com Quelina 4% mostra resultados encorajadores e pode ser considerada uma opção terapêutica válida (SARACENO, et al., 2009).

 

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REFERÊNCIAS 

Carlie G, Ntusi NB, Hulley PA, Kidson SH. KUVA (khellin plus ultraviolet A) stimulates proliferation and melanogenesis in normal human melanocytes and melanoma cells in vitro. Br J Dermatol. 2003 Oct;149(4):707-17.

De Leeuw J, Van Der Beek n, Maierhofer G. A case study to evaluate the treatment of vitiligo with khellin encapsulated in L-phenylalanin stabilized phosphatidylcholine liposomes in combination with ultraviolet light therapy. Eur J Dermatol 2003; 13: 474–7.

De Leeuw J, Assen IJ, Van Der Beek N, Bjerring P. Treatment of vitiligo with khellin liposomes, ultraviolet light and blister roof transplantation. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2011 Jan;25(1):74-81. doi: 10.1111/j.1468-3083.2010.03701.x.

Saraceno R, Nisticò SP, Capriotti E, Chimenti S. Monochromatic excimer light 308 nm in monotherapy and combined with topical khellin 4% in the treatment of vitiligo: a controlled study. Dermatol Ther. 2009 Jul-Aug;22(4):391-4. doi: 10.1111/j.1529-8019.2009.01252.x.

Valkova S, Trashlieva M, Christova P. Treatment of vitiligo with local khellin and UVA: comparison with systemic PUVA. Clin Exp Dermatol. 2004 Mar;29(2):180-4.

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