Inovação contra o fotoenvelhecimento

Phloretin como antioxidante e sua atuação na prevenção e tratamento do envelhecimento da pele.

Phloretin

Um dos flavonóides mais importantes da maçã, do tomate e do morango é o Phloretin, que desempenha uma potente atividade antioxidante na eliminação de peroxinitrito e inibe a peroxidação lipídica. A comparação com os compostos estruturalmente relacionados ao Phloretin, revelou a presença de um farmacóforo antioxidante, o 2,6-di-hidroxiacetofenona.

A potente atividade antioxidante da 2,6-di-hidroxiacetofenona é feita pela estabilização dos radicais livres via tautomerização, um mecanismo diferente dos relacionados aos flavonoides. No organismo, o seu papel está na atividade antioxidante, anti-inflamatória e antibacteriana (REZK et al., 2002; SHIN et al., 2014; CHEON et al., 2019).

Estrutura do Phloretin

Estrutura química do Phloretin. (CHEON et al., 2019)

A princípio, o Phloretin é metabolizado e convertido por enzimas para formar o phorizin, e ambos apresentam tanto atividade antioxidante quanto anti-inflamatória. Sendo assim estudos mostram que a atividade anti-inflamatória e imunossupressora é devido a diminuição da proliferação de macrófagos, e sua produção de NO (óxido nítrico), bem como pela capacidade de estimular a parada do ciclo celular nas fase G0/G1 destas células.

(MIGUEL et al., 2011)

Além disso, o Phloretin tem sido estudado como um possível promotor de absorção de fármacos na pele. Ele atenua a inflamação por antagonizar a ação das prostaglandinas, protege a pele de fotodanos induzidos por radiação UV e está sendo estudado como um potencial agente quimioprotetor para o tratamento do câncer de fígado.

(WU et al., 2009; HUANG et al., 2013; GITZINGER et al., 2009; ORESAJO et al., 2008)

Benefícios e indicação do Phloretin

    • Protege a pele de fotodanos induzidos pela radiação UV;
    • Neutraliza os danos causados à pele pelos radicais livres, prevenindo os sinais do fotoenvelhecimento;
    • Confere luminosidade à pele;
    • Atividade antibacteriana com inibição de Propionibacterium acnes;
    • Estimula a produção de colágeno;
    • Redução de moléculas indutoras de inflamação;
    • Previne a degradação de colágeno e elastina, inibindo as MMPs;
    • Diminui a glicação, linhas de expressão, e aumenta a hidratação da pele.

Estudos

Visto que a radiação UV leva à reações inflamatórias na pele, como eritema, queimadura e outras reações crônicas, incluindo envelhecimento precoce da pele e câncer de pele, foram realizados estudos para avaliar o potencial do Phloretin em proteger a pele de danos induzidos pela radiação. Foi utilizada uma combinação de phloretin, vitamina C e ácido ferúlico em voluntários saudáveis, utilizando biomarcadores de fotodano da pele, para avaliar a atenuação dos efeitos nocivos da radiação UV.

Para tal, 10 voluntários participaram de um estudo e foram divididos para receber a terapia associada ou placebo. Foram feitos testes consecutivos, por 5 dias, para determinação de dose mínima para causar eritema (DME).

(ORESAJO et al., 2008)

Dessa forma, já em 24 horas após a exposição de 5X DME de radiação UV, houve um aumento significativo na formação de células danificadas pela radiação, formação de dímero de timina, expressão de metaloproteinase-9 de matrix e expressão de p53. Todas essas mudanças foram atenuadas pela formulação antioxidante.

Estes resultados confirmam o papel protetor da formulação contra os efeitos da radiação UV. O phloretin, além de ser um potente antioxidante, pode estabilizar e aumentar a disponibilidade da aplicação tópica de ácido ferúlico e vitamina C.

(ORESAJO et al., 2008)

Potencial antioxidante

Estudiosos avaliaram o potencial antioxidante do phloretin e phlorizin e compararam com o alfa-tocoferol (vitamina E) e com o hidroxitolueno butilato (BHT). Os efeitos foram estudados em um sistema de emulsão de óleo/água contendo linolenato de metila (ML), eicosapentaenoato de metile (MEPA) e docosa-hexaenoato de metila (MDHA). Sendo assim, a oxidação foi iniciada pelo gerador de radicais livres 2,2-azobis peroxilo (2-amidinopropano) (AAPH) e no óleo de peixe, onde a oxidação foi iniciada termicamente.

No sistema de emulsão, o phloretin (1 e 5 mM) inibiu completamente a oxidação do ML testadas como evidenciado pelo ensaio do ácido tiobarbitúrico (TBARS). Sob as mesmas condições, phlorizin foi menos eficaz do que o phloretin, mas ainda mais eficaz do que α-tocoferol.

Ambos, phloretin e phlorizin, apresentaram um efeito inibitório contra a oxidação de óleo de peixe induzida por aquecimento a 70 ° C durante 3 horas, quando comparado com o BHT. Estes resultados indicam que a phloretin e phlorizin têm potencial para suprimir a oxidação lipídica em ácidos graxos poli-insaturados (PUFA), o que reafirma seu potencial antioxidante.

(RUPASINGHE & YASMIN, 2010)

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Referências

Na escrita do post fizemos o uso de algumas referências de literaturas que se encontram neste link Referências post.

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