Hemifumarato de Bisoprolol

Eficácia na redução da pressão arterial, prevenção contra infarto, melhora da função ventricular e ainda propriedade anti-isquêmica e antiarrítmica.

Bisoprolol de acordo com as suas características e finalidades de uso possui alta seleção pelos receptores Beta-1, sendo assim, um betabloqueador. Sua ação terapêutica se dá com o propósito de bloquear os receptores beta-adrenérgicos.

Em síntese é possível perceber sua eficácia na redução da pressão arterial, na prevenção contra infarto, na melhora da função ventricular, bem como propriedade anti-isquêmica e antiarrítmica. O bisoprolol pode tratar hipertensão arterial, além disso, desordens cardíacas

(Hu et al., 2018; Luna et al., 1998; Momomura et al., 2018; Firmida & Mesquita, 2001)

Assim sendo, em suma o hemifumarato de bisoprolol consegue estabilizar portadores de hipertensão arterial associada a cardiopatias. É um betabloqueador normalmente utilizado para pacientes com hipertensão arterial grau I e II.  De acordo com as diferenças entre as classes tem-se como resultado, o bloqueio de diferentes receptores, diferenças na lipossolubilidade e nas ações vasodilatadoras de alguns fármacos da classe.

(Toyoda et al., 2017; Hu et al., 2018; Luna et al., 1998; Momomura et al., 2018)

Potencial dos betabloqueadores e sua interação

Os betabloqueadores adrenérgicos desse modo bloqueiam as respostas cronotrópicas (melhora do ritmo cardíaco), bem como inotrópicas negativas (reduz a força de contração e debito cardíaco), além de ação vasoconstritoras às catecolaminas sobre os receptores beta-adrenérgicos.

Uma vez que há diferentes subtipos de receptores beta-adrenergicos, não só β1, mas também  β2 e β3, consequentemente  a ação de cada um acontece conforme a localização destes no organismo. No entanto, a conexão entre o neurotransmissor e seu receptor tem por consequência uma elevação na concentração do segundo mensageiro celular e essa ativação do receptor é dependente de sua localização em órgãos específicos

(Consolim-Colombo & Bortolotto, 2009; Issa et al., 2007)

 

Efeito sobre a hipertensão arterial

No efeito anti-hipertensivo, todavia o bisoprolol consegue agir com efeito sobre o tecido cardíaco e vascular, além disso pode atuar por meio de interações com o sistema renina-angiotensina-aldosterona. Seu efeito na fisiologia da hipertensão da mesma forma, com a finalidade de reduzir ambas as pressões sistólicas e diastólica.

O bisoprolol pode tratar hipertensão arterial e desordens cardíacas. Entretanto, os resultados no controle da pressão arterial são percebidos posteriormente após 2 semanas de tratamento. Em segundo lugar o uso de bisoprolol em pacientes com insuficiência cardíaca tem como resultado a redução da frequência cardíaca e do volume de ejeção e por conseguinte diminui o débito cardíaco e o consumo de oxigênio, sendo estes efeitos benéficos na fisiologia do paciente acometido por desordens do tecido cardíaco (insuficiência).

(Barbosa & Rosito, 2013; Consolim-Colombo & Bortolotto, 2009)

Ação do bisoprolol e a função cardíaca

A utilização do hemifumarato de bisoprolol em resumo promove não só a redução da frequência cardíaca, bem como redução no volume de ejeção, tendo como resultado a redução do débito cardíaco e também do consumo de oxigênio, por meio de sua ação, logo que possui  seletividade pelo tecido cardíaco e a localização dos receptores β1.

Além disso é ainda possível atuar por consequência,  na diminuição da resistência vascular periférica e também sobre a atividade da renina, melhorando a funcionalidade do tecido cardíaco. Como resultado o bisoprolol pode tratar hipertensão arterial e desordens cardíacas.

(Hu et al., 2018; Consolim-Colombo & Bortolotto, 2009)

De acordo com Issa e colaboradores (2007) o uso de hemifumarato de bisoprolol em pacientes com diferentes patologias ligadas ao tecido cardíaco, teve por consequência melhora da função ventricular bem como resultado na melhora da qualidade de vida desses pacientes.

Mecanismo de ação do Bisoprolol

Por meio da interação dos receptores β1 com o hemifumarato de bisoprolol teve como resultado uma diminuição da atividade simpaticoadrenérgica por meio de bloqueio dos receptores betadrenérgicos tipo 1.

E por consequência pode reduzir também a frequência cardíaca e contratilidade, com a finalidade de influenciar menos,  bem como induzir a um menor consumo de oxigênio pelo tecido cardíaco (miocárdio) e com efeito ter reduzido impacto sobre a angina pectoris.

A atuação dos bisoprolol como bloqueador dos receptores β1 que tem por finalidade melhora da capacidade funcional do tecido cardíaco e dos sintomas relacionados a insuficiência cardíaca, hipertensão arterial e angina pectoris. Assim sendo, por conseguinte o uso de bisoprolol pode está ligada a redução da hospitalização e índices de mortalidade por doenças cardíacas.

(Luna et al., 1998; Consolim-Colombo & Bortolotto, 2009; Firmida & Mesquita, 2001)

Indicação e benefícios

  • Capacidade para reduzir frequência cardíaca e também a contratilidade;
  • Eficaz no tratamento da hipertensão arterial;
  • Previne o risco de infarto do miocárdio;
  • Propriedades anti-isquêmica;
  • Indivíduos acometidos por infarto agudo do miocárdio;
  • Trata insuficiência cardíaca crônica estável;
  • Otimiza função ventricular;
  • Efeito antiarrítmico;
  • Trata doença cardíaca coronariana;
  • Reduz a resistência vascular periférica (RVP).
(Toyoda et al., 2017; Hu et al., 2018; Poldermans, 2001)

Possíveis reações adversas

  • Tontura;
  • Cefaleia;
  • Fadiga;
  • Astenia;
  • Alterações gastrointestinais.
(Channaraya et al., 2012; Consolim-Colombo & Bortolotto, 2009; Luna et al., 1998)

Contraindicação

  • Pacientes com bradicardia sintomática;
  • Indivíduos com insuficiência cardíaca aguda;
  • Portadores de bloqueio atrioventricular grau II e III;
  • Pacientes com hipotensão sintomática;
  • Gestantes e lactentes.
(Channaraya et al., 2012)

Estudo

Um estudo multicêntrico de fase IV foi realizado com 2161 pacientes por 3 meses com a finalidade de avaliar o efeito anti-hipertensivo do bisoprolol. Com efeito foi considerado a idade e o diagnostico dos pacientes. Dessa maneira a idade  média era de 51 anos e haviam sido de fato diagnosticados com hipertensão arterial, isto é, pressão arterial sistólica (PAS) 140 a 159 mm Hg e pressão arterial diastólica (PAD) 90 a 99 mm Hg.

Os pacientes incluídos no estudo, todavia receberam doses de bisoprolol de: 1,25; 2,5; 5 e 10 mg. Com efeito parâmetros metabólicos também foram analisados ao final das semanas 4 e 12 (índice glicêmico em jejum e pós prandial), níveis séricos de colesterol, níveis de creatinina e urina 24 horas também foram analisados. Primordialmente todos os pacientes foram analisados nas semanas 4, 8 e 12.

Resultados

  • Com efeito, ao final das 12 semanas, 96,44% dos pacientes tiveram certamente redução da pressão arterial com uma dose média de 5 mg ao dia de bisoprolol;
  • Ou seja, o uso de bisoprolol foi efetivo na redução da pressão arterial sistólica e diastólica;
  • Como resultado, o bisoprolol mostrou uma melhora nos parâmetros lipídicos e glicêmicos dos pacientes e também apresentou reduzidos efeitos adversos;
  • Apenas 3,56% dos pacientes não tiveram resposta ao bisoprolol.
(Channaraya et al., 2012)

Tabela 1- Análise das variações nos valores da PA sistólica e diastólica no inicio após o uso de bisoprolol

Resultados ao uso de bisoprolol

Fonte: Channaraya et al., 2012

Tabela 2- Mudanças em diferentes parâmetros metabólicos quando utilizado bisoprolol

Mudanças me parametros metabolicos quando utilizado bisoprolol

Fonte: Channaraya et al., 2012

 

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Referências

Barbosa, E., Rosito, Guido. Beta-blockers differences in the treatment of hypertension. Rev Bras Hipertens. 20(2),73-77, 2013.

Bortolotto, L A., Consolim-Colombo, F M. Adrenergic betablockers. Rev Bras Hipertens, 16(4), 215-20, 2009.

Channaraya, V., Marya, R. K., Somasundaram, M., Mitra, D., & Tibrewala, K. D. (2012). Efficacy and tolerability of a β-1 selective β blocker, bisoprolol, as a first-line antihypertensive in Indian patients diagnosed with essential hypertension (BRIGHT): an open-label, multicentric observational study. BMJ Open, 2(3), e000683.

Firmida, C C., Mesquita, E T. (2001). O paradoxo do tratamento da ICC com betabloqueadores. Implicação para pacientes hipertensos. Rev Bras Hipertens 8(4), 458-65.

Hu, C., Hu, X., Wang, C., Zhao, Z., Gao, D., Chen, X., Zhang, L. (2018). Bioequivalence and pharmacokinetics of bisoprolol–anlodipine 5 mg/5 mg combination tablet versus bisoprolol 5 mg tablet and amlodipine 5 mg tablet: An open-label, randomized, two-sequence crossover study in healthy Chinese subjects. Clinical Drug Investigation.

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Luna, R L., Oigman, W., Ramirez, J A., Mion, D., Batlouni, M., da Rocha, J C., Feitosa, G S., Castro, I., Chaves Junior, H de C., God, E M G., Maia, L N., Ortega, K C., Raineri, A M de O. Efficacy and tolerability of the bisoprolol/ hydrochlorothiazide combination in the treatment of arterial hypertension. Arq Bras Cardiol, 71 (4), 601-08, 1998.

Momomura, S., Saito, Y., Yasumura, Y., Yamamoto, K., Sakata, Y., Daimon, M., Komuro, I. (2018). Efficacy and safety of switching from oral bisoprolol to transdermal patch in Japanese patients with chronic heart failure. Circulation Journal, 82(1), 141-47.

Poldermans, D. (2001). Bisoprolol reduces cardiac death and myocardial infarction in high-risk patients as long as 2 years after successful major vascular surgery. European Heart Journal, 22(15), 1353-58.

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Suojanen, L., Haring, A., Tikkakoski, A., Koskela, J. K., Tahvanainen, A. M., Huhtala, H., … Pörsti, I. H. (2017). Haemodynamic influences of bisoprolol in hypertensive middle-aged men: a double-blind, randomized, placebo-controlled cross-over study. Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology, 121(2), 130–37.

Toyoda, S., Haruyama, A., Inami, S., Amano, H., Arikawa, T., Sakuma, M., Inoue, T. (2017). Protective effects of bisoprolol against myocardial injury and pulmonary dysfunction in patients with chronic heart failure. International Journal of Cardiology, 226, 71–76.

Williams, B., MacDonald, T. M., Morant, S., Webb, D. J., Sever, P., McInnes, G., British Hypertension Society’s PATHWAY Studies Group (2015). Spironolactone versus placebo, bisoprolol, and doxazosin to determine the optimal treatment for drug-resistant hypertension (PATHWAY-2): a randomised, double-blind, crossover trial. Lancet (London, England), 386(10008), 2059–68.

Zhou, W.-J., Wang, R.-Y., Li, Y., Chen, D.-R., Chen, E.-Z., Zhu, D.-L., & Gao, P.-J. (2013). A randomized controlled study on the effects of bisoprolol and atenolol on sympathetic nervous activity and central aortic pressure in patients with essential hypertension. PLoS ONE, 8(9), e72102.

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