Cisteamina

Cisteamina possui potente ação no tratamento das hipercromias

Cisteamina para tratar melasma

O melasma é uma alteração pigmentar (hiperpigmentação) na região facial, testa, bochechas, parte superior dos lábios e queixo, podendo ocorrer também em outras áreas do corpo que são expostas ao sol. Afeta prioritariamente mulheres na faixa etária de 20 a 50 anos, também podendo afetar homens. A Cisteamina é uma opção para tratar esta condição.

Seu aparecimento pode ser multifatorial, podendo está relacionado a fatores como exposição solar, uso de anticoncepcionais, alterações hormonais, predisposição genética e gestação. Sua apresentação clinica se dá por meio de manchas escuras acastanhadas com forma irregular que acomete a face.

O tratamento é difícil e muitas vezes com resultados insuficientes na aparência das manchas. A terapia normalmente está baseada em uso tópico de agentes clareadores e procedimentos estéticos, peelings, aplicação de luz e laser. O uso de procedimentos inadequados pode levar a piora do quadro de hiperpigmentação. Na terapia com despigmentante de uso tópico, tem-se um ativo com propriedades clareadores excelente: a cisteamina, para tratar o melasma.

(Farshi et al., 2017)

Melhor opção terapêutica para tratamento do melasma

 

A L-cisteamina (cloridrato de β-mercaptoetilamina) é um metabólito da L-cisteína e possui ação radioprotetora, antioxidante e pode prevenir mutações. É reconhecido pela sua ação despigmentante há mais de 40 anos. Age com inibição sobre a via de síntese da melanina, da tirosinase e da peroxidase, tendo potente ação despigmentante, impedindo a produção da melanina.

É envolvida nos níveis intracelular de glutationa que, em elevadas concentrações, está associada com o  deslocamento de eumelanogênese para a síntese da feomelanina, tornando o processo mais lento. É um aminotíol estável com potente ação despigmentante, sua degradação ocorre a partir do aminoácido L-cisteína.

Sua ação é por meio da eliminação direta de radicais hidróxila gerados pela decomposição de substâncias induzidas por radiação e por impedir a síntese de melanina. Os resultados apontaram que é a melhor opção terapêutica para o tratamento do melasma, gerando resultados excelentes com a utilização da cisteamina para tratamento do melasma.

(Besouw et al., 2013; Mansouri et al., 2015)

Potente ação no tratamento das hipercromias

Age com inibição sobre a via de síntese da melanina, da tirosinase e da peroxidase. Dessa forma, tem potente ação despigmentante impedindo a produção da melanina. É envolvida nos níveis intracelular de glutationa que em elevadas concentrações está associada com o deslocamento de eumelanogênese para a síntese da feomelanina, tornando o processo mais lento.

(Farshi et al., 2017; Besouw et al., 2013; Kasraee et al., 2018; Mansouri et al., 2015; Grimes et al., 2019)

O cloridrato de Cisteamina (cloridrato de β-mercaptoetilamina) é:

  • Um aminotíol estável, com potente ação despigmentante;
  • Produto da degradação do aminoácido L-cisteína;
  • Leva a eliminação direta de radicais hidróxila gerados pela decomposição de substancias induzidas por radiação;
  • Capaz de impedir a síntese de melanina.
(Farshi et al., 2017)

Devido a presença de aminotiois, tem ação sobre a despigmentação pela inibição das enzimas responsáveis e precursoras na síntese da melanina. A cisteamina age impedindo a melanogénese, por meio da inibição da tirosinase e peroxidase que inibe a formação da eumelanina. Os aminotiois podem ainda atuar como quelantes de íons ferro e cobre, moléculas envolvidas nas vias de pigmentação.

(Farshi et al., 2017; Kasraee, 2002; Mansouri et al., 2015)

A melanogênese é baseada em conversão enzimática do aminoácido tirosina, em uma série de intermediários originando os pigmentos de melanina. A síntese de melanina seria sintetizada pela oxidação catalítica de tirosina e a dopa pela tirosinase oxidase aeróbica. A tirosinase seria responsável pela hidroxilação da tirosina em dopa e na sequencia ocorre oxidação da dopa em dopaquinona gerando a eumelanina. Já a peroxidade age sobre a polimerização oxidativa dos indóis que origina os pigmentos de eumelanina.

(Kasraee, 2002; Farshi et al., 2017)

Estudos apontam que as variações em suas concentrações pode trazer impactos sobre o organismo aonde níveis  elevados de glutationa, vai promover a sintetização de glutationa que  está associada com o deslocamento da eumelanogênese na síntese de feomelanina, deixando o processo de desenvolvimento da pigmentação mais retardado, o que é benéfico para o tratamento do melasma.

A glutationa também influencia outras  diversas funções celulares dependentes de reações de oxigênio

(Besouw et al., 2013)

Kasraee e colaboradores (2018) relataram o caso de um paciente de 44 anos de idade com melasma resistente, anteriormente tratado diariamente com uma formulação usual e não houve resultados satisfatórios, foi então utilizado cisteamina tópica e verificado os resultados. Os parâmetros avaliativos foram, escore do índice de área e gravidade do melasma (MASI) e uso de fotografias antes do inicio do tratamento, dois, quatro e seis meses após tratamento com cisteamina. Os resultados apontaram melhora das manchas após os quatro meses de uso da cisteamina e estes se mantiveram com aplicações posteriores apenas quinzenal para a manutenção do tratamento.

A cisteamina é um produto natural, se mostrou bem tolerado e não houve relato de eventos adversos, demonstrou ainda ter excelente perfil de segurança e efeitos antimutagênicos, antimelanoma e anticarcinogênicos. Cisteamina é um antioxidante natural com eficácia comprovada para o tratamento de distúrbios de pigmentação causadas pelo sol ou pós-gestação. Se monstrou mais potente e segura que a hidroquinona no tratamento do melasma.

(Kasraee et al., 2018)

Indicação

  • Tratar hiperpigmentações melânicas e de hemossiderina;
  • Tratar manchas causadas pela radiação solar;
  • Gerar despigmentação da pele.
(Farshi et al., 2017; Grimes et al., 2019)

Benefícios

  • Potente ação no tratamento de hipercromias
  • Tratamento do melasma;
  • Potente ação antioxidante, demonstrou aumentar os níveis intracelulares de glutationa;
  • Tratar manchas induzidas pela radiação UVB e UVA;

Diferenciais

  • Uniformizar a pigmentação da pele;
  • Não é fotossensibilizante;
  • Ação sobre hiperpigmentação pós inflamatória
  • Não é citotóxico, não promove morte de melanócitos.
(Farshi et al., 2017; Hus et al., 2013)

Contraindicação

  • Odor de enxofre (incômodo) em preparações tópicas;
  • Mulheres grávidas e amamentando;
  • Desordens de pigmentação ou vitiligo.
(Besouw et al., 2013; Hus et al., 2013)

Possíveis reações adversas

  • Irritação
  • Eritema
  • Ressecamento
  • Prurido
  • Queimadura
  • Hiperpigmentação (rara).
(Farshi, et al. 2017)

Estudos

Estudo I

40 pacientes femininas, com idade de 38 anos foram acompanhadas por período de 2 a 4 meses, apresentavam melasma, sendo, 9 pacientes (22,5%) com melasma suave, 27 (67,5%) com moderado e 4 (10%) melasma grave. Fez-se a utilização de placebo e Cisteamina.

No resultado as diferenças foram significativas, 8 pacientes apresentaram  leve diminuição visível da pigmentação, mas ainda aparentou alguma borda visível, outros 10 pacientes aparentaram moderada diminuição da pigmentação, porém pigmentação visível foi notada e 2 pacientes não tiveram  resultado perceptível.

(Farshi, et al. 2017)

Estudos II

53 pacientes em tratamento por quatro meses, sendo 28 em uso de creme de cisteamina e 25 em uso de placebo, com idade de 23 a 50 anos. Foram 10 (20%) pacientes com melasma leve, 32 (64%) tinham melasma moderado e 8 (16%) com melasma severo Obteve-se resultado com residual mínimo de pigmentação nos pacientes com os seguintes números, 4 com leve diminuição da pigmentação, 18 apresentaram aparente diminuição dos sinais, 6 tiveram aparente diminuição da pigmentação, mas ainda há alguma borda visível naqueles com a caracterização severa.

(Mansouri et al., 2015)

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Referências

    1. Besouw, M., Masereeuw, R., van den Heuvel, L., & Levtchenko, E. Cysteamine: an old drug with new potential. Drug Discovery Today. 18 (15-16), 785-92, 2013.
    2. Mansouri, P., Farshi, S., Hashemi, Z., Kasraee, B. Evaluation of the efficacy of cysteamine 5% cream in the treatment of epidermal melasma: a randomized double-blind placebo-controlled trial. British Journal of Dermatology. 173 (1), 209-17, 2015.
    3. Farshi, S., Mansouri, P., Kasraee, B. Efficacy of cysteamine cream in the treatment of epidermal melasma, evaluating by Dermacatch as a new measurement method: a randomized double blind placebo controlled study. Journal of Dermatological Treatment.  29 (2), 182-89, 2017.
    4. Kasraee, B. Peroxidase-Mediated Mechanisms Are Involved in the Melanocytotoxic and Melanogenesis-Inhibiting Effects of Chemical Agents. Dermatology. 205 (4), 329-39, 2002.
    5. Grimes, P E et al. “New oral and topical approaches for the treatment of melasma” International journal of women’s dermatology. 5(1), 30-6, 2019.
    6. Hus, C et al. “Cysteamine cream as a new skin depigmenting product”. Journal of the American Academy of Dermatology. 68(4), AB189, 2013.
    7. Kasraee, B., Mansouri, P., & Farshi, S. Significant therapeutic response to cysteamine cream in a melasma patient resistant to kligman´s formula. Journal of cosmetic dermatology. 18(1), 293-95, 2018.

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