Atualmente existe uma grande procura e demanda dos indivíduos uma aparência e performance melhorada. Esta procura leva para a busca por ativos para ganho de massa muscular, especialmente pelo público que exerce ação no levantamento de peso.
Muitas dessas substâncias atuam aumentando a produção de testosterona ou inibindo a sua transformação para dihidrotestosterona (DHT) ou estradiol. Segue uma revisão bibliográfica sobre alguns ativos que possuem ação direta ou indireta no ganho de massa magra.
O desenvolvimento de massa muscular está ligada a aumento da síntese proteica, muitas vezes propiciando energia e componentes que direcionam ou não para ocorrência de maiores índices de massa magra, promovendo retenção de hidrogênio e impedimento do catabolismo de proteínas especificas, promovendo ainda aumento de força muscular.
(SCHOENFELD, 2010; SCHOENFELD et al., 2019)
Nandrolona
A Nandrolona pode retardar a atrofia e potencializar o aumento da massa muscular, pois esta aparentemente associada a um aumento na quantidade e no tamanho das fibras musculares.
(KUHN, 2002)
Estudos realizados indicam que esse aumento ocorre porque, juntamente com treinamentos, a Nandrolona é capaz de potencializar a ação de fatores de regulação miogênica.
(McCLUNG et al., 2005; KOSEK et al., 2006)
A MyoD, por exemplo, está associada com a proliferação celular, enquanto a miogenina está relacionada com a diferenciação celular. Esses fatores provocam o aumento de quantidade de RNAm, acarretando em um aumento da matriz extracelular, e consequentemente o aumento de fibras musculares.
(McCLUNG et al., 2005; KOSEK et al., 2006)
Dutasterida
Dutasterida é um potente inibidor das isoenzimas tipo 1 e tipo 2 da 5α-redutase, sendo a tipo 1 predominante em tecidos periféricos, fazendo com que a conversão de testosterona para di-hidrotestosterona (DHT) seja fortemente diminuída.
Dessa forma, acontece um aumento dos níveis de testosterona nos músculos, permitindo que a testosterona possa interagir com o aumento da carga muscular e induzir desenvolvimento da hipertrofia muscular em indivíduos saudáveis e doentes (NORMINGTON et al., 1992; BHASIN et al., 2012).
A diminuição da produção de DHT tem efeitos benéficos, pois este é responsável pelos principais efeitos adversos androgênicos. Isso acontece devido a sua ação mais potente e a uma ligação mais forte com os receptores androgênicos, além de permitir que a ligação da testosterona permaneça por mais tempo no tecido muscular
(BHASIN et al., 2012)
Turkesterona
Turkesterona é um fitoecdisteróide classificado como triterpenóides, que inclui saponinas triterpenos e fitosteróis. É um composto natural análogo do hormônio esteroide e produzem um gama de efeitos em mamíferos, incluindo o aumento do crescimento e desempenho físico quando o fornecimento de proteínas for adequado.
Ele não somente tem ação parecida com a testosterona, mas também promove aumento da assimilação de proteínas que resultam em maiores índices de força e ganho de massa magra. Além disso, ainda consegue mediar a melhora da função cardíaca (DINAN, 2003).
Estudos apontaram que os efeitos dos ecdisteróides são semelhantes aos esteroides anabolizantes. Além disso, também são capazes de aumentar o teor de ATP muscular.
(KHOLODOVA, et al., 1997)
O aumento de crescimento e desempenho promovido pela Turkesterona ocorre porque ela é capaz de aumentar os componentes de sinalização notch e wnt no músculo. Estes componentes estão envolvidas em diversos processos biológicos incluindo a função de orquestrar a atividade de células satélite dentro do músculo esquelético. Notch, por exemplo, é necessária para restaurar o músculo esquelético tanto de tecido envelhecido quanto em tecido normal.
Cyanotis vaga
É uma espécie vegetal contendo ecdisteróides ou β-ecdisona e é um esteroide de interesse relevante na atividade de auxiliar no desempenho esportivo. Estudos demonstram que a ecdsterona pode aumentar a síntese de proteínas no músculo esquelético e, consequentemente, induzir a hipertrofia dos músculos com uma potência comparável ou mesmo superior ao de esteroides androgênicos anabólicos.
O aumento da massa muscular ocorre porque a C. vaga consegue aumentar a quantidade de aminoácidos envolvidas na síntese proteica.
De acordo com a atividade anabólica de dados experimentais a ação de ecdisteroides é mediada através da ligação com receptores de estrógenos (ER), particularmente receptores de estrógenos β.
(PARR et al., 2015)
Saw Palmetto
Saw palmetto (Serenoa repens) tem em seus constituintes carboidatos, ácidos gordos, fitoesteróides (beta-sitosterol e estigmasterol), flavonóides, taninos, resinas, pigmentos e compostos voláteis. Sendo semelhante a dutosteride, possui a capacidade de inibir a 5α-redutase (tipo 1 e 2), enzima que facilita a conversão da testosterona em di-hidrotestosterona (DHT), essa inibição permite que a testosterona permaneça mais tempo no organismo.
(SILVERIO et al., 1998)
Estudos realizados constataram que o Saw palmetto tem a capacidade de reduzir dihidrotestosterona e aumentar de testosterona em tecidos musculares. Como a ação da DHT é mais potente por se ligar mais fortemente que a testosterona ao seu ligante, os efeitos adversos causados pela testosterona são maiores, portanto inibidores da 5α-redutase apresentam menor efeito androgênico adverso.
(SILVERIO et al., 1998; GRANT et al., 2012; CHEN & DALTON, 2007)
Anastrozol
Anastrozol é um potente inibidor de aromatase. Indivíduos que utilizam inibidor de aromatase tem demonstrado possuir índices de massa e gordura corporal mais estáveis, além de um aumento da massa corporal magra bem como aumento dos níveis de testosterona livre, em comparação com os que não fazem uso.
A interação positiva entre andrógenos e massa muscular foi estabelecida em homens e está apenas começando a ser explorado em mulheres. Porem, estudos realizados demonstram que mulheres que utilizam inibidores de aromatase ganharam uma quantidade significativa de massa corporal magra em comparação aos que não utilizaram, em um período de dois anos.
(VAN LORDEN et al., 2011)
Estudos realizados em mulheres com câncer de mama relataram que as que utilizaram inibidores de aromatase obtiveram um aumento de massa corporal magra superior as que não utilizaram em um período de 24 meses. O aumento adquirido de massa dessas mulheres foi de 1,16 ± 0,28 kg em comparação com as que não utilizaram. Os níveis de testosterona livre também foram significativamente mais elevados em comparação às mulheres que não utilizaram neste mesmo período.
(VAN LORDEN et al., 2011)
Tribullus terrestris
Tribulus é um fitoterápico de uso suplementar muito popular, usado por um grande número de atletas. A testosterona natural e a lutropina (LH) aumentam em grande quantidade no organismo quando o T. terrestris é consumido, levando a respostas positivas relacionadas a crescimento, força e resistência muscular em atividades físicas com cargas extenuantes.
(ROGERSON et al., 2007; MILASIUS et al., 2009)
De acordo com estudos, Tribulus terrestris aumenta a atividade da síntese de proteínas e consequentemente leva ao aumento da massa muscular além de facilitar a recuperação após treinos com altas cargas.
(MILASIUS et al., 2009)
Long Jack
LongJack (Eurycoma longifolia Jack) é uma planta de uso tradicional que contém compostos bioativos, euricomasideos e euricolactona.
(LOW et al., 2013)
Evidências laboratoriais mostram que os peptídeos de Long Jack estimulam a liberação da testosterona de suas proteínas de ligação, melhorando o perfil hormonal global.
Os benefícios de manter bons níveis de testosterona são muitos, incluindo o aumento da massa muscular, redução da gordura corporal além de aumento de vigor psicológico (energia física e mental) e melhoria do bem-estar geral.
(TALBOTT et al.,2013)
Long Jack também estimula a enzima CYP17 provocando a biossíntese de dehidroepiandrosterona, hormônio que inicia a conversão do androsterona em testosterona.
(TAMBI et al., 2012; TAMBI, 2010)
Outro estudo com homens saudáveis adultos (com idade média de 25 anos), indicou que 100 mg/dia de Long Jack, adicionado a um programa de treinamento de força intensiva (em dias alternados durante 8 semanas) resultou em melhorias significativas na massa magra livre de gordura
(TALBOTT et al.,2013)
Long Jack é capaz de aumentar a massa muscular e força, enquanto trabalha acelerando a perda de gordura, em exercícios saudáveis, portanto, pode ser considerado um auxílio tanto para atletas quanto pessoas que realizam dietas.
(TALBOTT et al.,2013)
Testofen
Testofen é um extrato padronizado da semente de feno grego (Trigonella foenum-graecum) e tem sido considerado um tratamento seguro e eficaz para aumentar a testosterona em homens de meia-idade e idosos saudáveis. Estudos apontam aumento de testosterona total e livre em comparação com o uso de placebo após 12 semanas de tratamento ativo.
Outros estudos também relatam o aumento de testosterona no tecido muscular de mulheres saudáveis (RAO et al., 2015; RAO et al., 2016).
A suplementação de testofen padronizado em saponinas esteroidais (fenosídeos, padronizado no mínimo 50%) resulta em aumento dos níveis séricos de testosterona via estimulação do eixo-hipotálamo – hipófise – gônada.
(RAO et al., 2015)
Um estudo com 60 participantes utilizando testofen 300mg 2 vezes ao dia mediu a quantidade de testosterona livre e as medidas de dobras cutâneas após 8 semanas. Isso revelou um aumento de 17,55ng/ml de testosterona livre, o que equivale a uma porcentagem de 98,81% e uma redução das dobras cutâneas do tríceps e da coxa em 1,51% e 1,44%, respectivamente.
(RAO et al., 2015)
Outro estudo relatou que houve melhorias significativas nos níveis de testosterona total e livre depois de 3 meses. Houve, ainda, aumento da massa muscular magra e diminuição da massa gorda por 12 meses em homens que utilizaram testofen.
(RAO et al., 2015)
Follidrone
Follidrone contém folistatina, um inibidor de mioestatina, fator de crescimento (TGF-β) que reprime o crescimento do músculo esquelético e promove a perda de massa muscular, porém gera definição muscular.
(WINBANKS et al., 2012; GUTIERREZ-SALMEAN et al., 2014)
Estudos recentes revelam que follistatina em músculos estimula a síntese de proteínas, promovendo aumentos drásticos na massa muscular esquelética e na capacidade contrátil. Também tem emergido como um agente terapêutico potencial para melhorar os efeitos deletérios da atrofia muscular.
(SEPULVEDA et al., 2015; GUTIERREZ-SALMEAN et al., 2014)
Folistatina aumenta a massa muscular por uma forma que é igual à (e na maioria dos casos excede) outras intervenções destinadas a promover a hipertrofia do músculo esquelético.
(SEPULVEDA et al., 2015)
Follidrone age na modulação da direção e desenvolvimento do musculo o que gera a hipertrofia, age como termogênico, e atua ainda na ergogênia aumentando a força. Além disso, ele consegue desencadear maior capilaridade e a capacidade da mitocôndria, gerando redução da fadiga muscular. Seu maior objetivo é a definição muscular.
(Nogueira et al., 2011; Braga et al., 2014)
Citrato de clomifeno
O citrato de clomifeno é modulador seletivo dos receptores de estrógenos. Ele atua como um antagonista de receptores de estrogênio e é capaz de aumentar a testosterona em homens. Níveis de testosterona aumentados são capazes de aumentar a massa muscular e diminuir o ganho de peso progressivo.
O ganho de massa na utilização de citrato de clomifeno é através de massa magra, além de uma redução de gordura visceral (SACHIN et al., 2015).
Estudos indicaram em seus resultados que pacientes que recebem terapia de reposição de testosterona direta podem ter grandes efeitos adversos, como atrofia testicular e azoospermia, que pode ser evitado pela utilização de outras estratégias terapêuticas que não sejam baseadas em testosterona.
(SACHIN et al., 2015; Da ROS & AVERBECK, 2012)
Ciproheptadina
Resultados apresentados em estudos realizados com tratamento de ciproheptadina mostraram um maior índice de massa corporal significativa entre os pacientes após oito semanas, em comparação com os grupos que não utilizam.
Em alguns casos a Ciproheptadina é capaz de promover o aumento de índice de massa corporal até em crianças com ligeira a moderada desnutrição, após tratamento de quatro semanas.
(NAJIB et al., 2014)
Um mecanismo que pode explicar esse ganho de massa é o aumento de um fator semelhante à insulina, que age sobre o estimulo do hormônio do crescimento, outro possível mecanismo é que a ciproeptadina pode ser capaz de alimentar o centro do hipotálamo, porém, apesar dos efeitos positivos da ciproeptadina no ganho de peso em diferentes estudos, uma investigação adicional é necessária para explicar seu mecanismo exato.
(NAJIB et al., 2014)
Indicação e benefícios
- Aumento de massa magra;
- Redução de gordura corporal;
- Alta performance em treinos;
- Hipertrofia muscular esquelética;
- Desenvolvimento de fibras musculares;
- Prevenção da perda de massa magra em homens com distúrbios hormonais.
Mecanismo de ação dos ativos que agem sobre crescimento da massa muscular
| Fármaco | Mecanismo de ação | Referência |
|---|---|---|
| Dutasterida | Potente inibidor das isoenzimas da 5α-redutase, dessa forma diminui a conversão de Testosterona à Di-hidrotestosterona (DHT). | (NORMINGTON et al., 1992; BHASIN et al., 2012). |
| Turkesterona | Proporciona o aumento do crescimento e desempenho físico, pois aumenta componentes específicos de sinalização no músculo. | (DINAN, 2003; Arthur etal.,2014; GOLDELICK-FELDMAN et al.,2008; Arthur et al.,2014). |
| Cyanotis vaga | Pode aumentar a síntese de proteínas no músculo esquelético e induzir a hipertrofia dos músculos. | (CROUZET et al.,2009; PARR et al., 2015). |
| Saw Palmetto | Inibi in vivo a 5α-redutase, diminuindo a conversão de testosterona em DHT. | (SILVERIO et al., 1998). |
| Anastrozol | Anastrozol é um potente inibidor da aromatase. Estudos realizados demonstram que pessoas que o utilizam tem um aumento da massa corporal magra bem como outros benefícios. | (VAN LORDEN et al.,2011). |
| Tribulus Terrestres | A testosterona natural e a Hormônio luteinizante (LH) aumentam em grande quantidade no organismo quando o Tribulus é consumido, levando a respostas positivas relacionadas a crescimento, força e resistência muscular. | (ROGERSON et al., 2007; MILASIUSet al., 2009). |
| Longjack | O Longjack (Eurycoma Longifolia) estimulam a liberação da testosterona de suas proteínas de ligação, melhorando os perfis hormonais globais. | (TALBOTT et al.,2013). |
| Testofen | Testofen é um extrato da semente de Trigonella foenum-graecum e é um tratamento seguro e eficaz para aumentar a testosterona em homens de meia-idade e idosos saudáveis. | (RAO et al., 2016; RAO et al.,2015). |
| Follidrone | Follidrone contém follistatina, um inibidor da mioestatina. Estudos revelam também que follistatina em músculos estimula a síntese de proteínas. | (WINBANKS et al.,2012; SEPULVEDA et al.,2015). |
| Citrato de clomifeno | Citrato de clomifeno é um antagonista de receptores de estrogênio é capaz de aumentar a testosterona em homens com efeitos adversos reduzidos se comparados a reposição direta com testosterona. | (SACHIN et al., 2015). |
| Ciproeptadina | Resultados apresentados em estudos realizados com tratamento de Ciproepatadina mostraram um maior índice de massa corporal significativa entre ospacientes após 8 semanas em comparação com o grupo controle. | (NAJIB et al.,2014) |
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